2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for Target Protein for PROTAC

Ligands for Target Protein for PROTAC 

Target Protein-binding Moiety

PROTAC 分子由靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体组成，并通过连接子将它们结合在一起。靶蛋白的配体将导致 PROTAC 附着到目标蛋白上进行泛素化并随后降解。

靶蛋白通常是其过表达或积累可能在疾病进展中发挥重要作用的蛋白质。许多 PROTAC 已被开发用于降解激酶（例如 MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl）、转录因子（例如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR）、表观遗传工具（例如 HDAC 和 BET 溴结构域）和 E3 连接酶本身（例如 MDM2）。

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligands for Target Protein for PROTAC 相关产品 (250):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride 1818885-55-0 99.53%
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-139304
    PROTAC Bcl-xL ligand-1 3029365-95-2 99.06%
    PROTAC Bcl-xL ligand-1 是 Bcl-xL 的配体，可用于 PROTAC 的合成。
    PROTAC Bcl-xL ligand-1
  • HY-150879
    BMS-37 1675202-20-6 98.01%
    BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-37 可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。
    BMS-37
  • HY-44012B
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC hydrochloride 2380272-56-8 99.23%
    SMARCA-BD ligand 1 hydrochloride for PROTAC 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC hydrochloride
  • HY-114872A
    SLF TFA 2378802-47-0 99.58%
    SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM，可用于合成 PROTAC 分子。
    SLF TFA
  • HY-161575
    NSD2 ligand 1 99.76%
    NSD2 ligand 1 是 NSD2 配体。NSD2 ligand 1 可用于合成 LLC0424 (HY-161574) (PROTAC NSD2 降解剂)。
    NSD2 ligand 1
  • HY-110167
    TFC 007 927878-49-7 98.01%
    TFC-007 是一种选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，对 H-PGDS 酶具有高抑制活性 (IC50 值为 83 nM)。TFC-007 可用于组成 H-PGDS 降解诱导剂PROTAC(H-PGDS)-1 (TFC-007 与 H-PGDS 结合，Pomalidomide 与 cereblon结合)。
    TFC 007
  • HY-150859
    HDAC ligand-1 34840-28-3
    HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体，可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂，例如参考文献中的化合物 21a 和 21b。
    HDAC ligand-1
  • HY-14217
    Quizartinib dihydrochloride 1132827-21-4 99.81%
    Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib dihydrochloride
  • HY-107445A
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 2448414-41-1 98.07%
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 是一种能够与 BRD9 结合的结构，基于 PROTAC 技术，抑制 BRD9 的活性。
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride
  • HY-111857
    Dasatinib carbaldehyde 2112837-79-1 99.74%
    Dasatinib carbaldehyde (BMS-354825 carbaldehyde) 是一种基于 Dasatinib (ABL 抑制剂) 的配体，可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子。
    Dasatinib carbaldehyde
  • HY-131232
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 2365172-82-1 98.64%
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me
  • HY-107444
    PROTAC Her3-binding moiety 1 1603845-36-8 99.64%
    PROTAC HER3-binding moiety 1 (compound 1b) 是 Her3 蛋白的配体。
    PROTAC Her3-binding moiety 1
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane 2581116-22-3 98.76%
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
    PD0325901-O-C2-dioxolane
  • HY-129967
    PROTAC IRAK4 ligand-1 2357108-39-3 99.49%
    PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    PROTAC IRAK4 ligand-1
  • HY-44103
    Desmethyl-QCA276 2126819-55-2
    Desmethyl-QCA276 (PROTAC BRD4-binding moiety 4)，以 QCA276 为基础结构，通过一个 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 来降解 BET。QCA276 是一种 BET 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM，Ki 值为 2.3 nM。
    Desmethyl-QCA276
  • HY-130815
    MAK683-CH2CH2COOH 2639882-68-9
    MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614) 和 PROTAC EED degrader-2 (HY-130615)。
    MAK683-CH2CH2COOH
  • HY-107445
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 2097512-23-5
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 是一种能够与 BRD9 结合的结构，基于 PROTAC 技术，抑制 BRD9 的活性。
    PROTAC BRD9-binding moiety 1
  • HY-201580
    ER ligand-8 2229713-97-5
    ER ligand-8 是一种雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 的配体，可用于合成 PROTAC 分子 ERD-1233 (HY-169367)。
    ER ligand-8
  • HY-107453
    SirReal1-O-propargyl 1862237-99-7
    SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂，IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    SirReal1-O-propargyl
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z